Project information
Syntéza a biologické testování analogů přírodních antibiotik bactobolinů
- Project Identification
- GA20-11898S
- Project Period
- 1/2020 - 12/2022
- Investor / Pogramme / Project type
-
Czech Science Foundation
- Standard Projects
- MU Faculty or unit
-
Faculty of Science
- Mgr. Jakub Švenda, PhD.
- Lucyna Michalska
Globálně rostoucí antibiotická rezistence vůči dostupným léčivům je rozpoznaný a zásadní problém. Část velkých farmaceutických firem se bohužel od této oblasti odklání a není zřejmé odkud nová antibiotika povstanou. Přírodní látky mají dlouhou historii v kontextu vývoje antibiotik. Semisyntéza a de novo syntéza jsou klíčové nástroje, které umožnily přípravu mnoha generací nových antibiotik na bázi přírodních látek. Inhibice bakteriálního ribozomu je jeden z klíčových mechanismů přes který mnoho těchto klinicky používaných léčiv funguje. Navrhovaný projekt se věnuje chemicko-biologickému výzkumu třídy přírodních látek, bactobolinů, které se váží na ribozom a jsou aktivní vůči Gram-positivním a Gram-negativním bakteriím. Projekt vychází z nedávno publikované krystalové struktury, která poprvé odkryla způsob jakým se bactoboliny váží na bakteriální ribozom a z nové enantioselektivní syntézy bactobolinu A vyvinuté v laboratoři aplikanta.
Publications
Total number of publications: 3
2024
-
Enantioselective Transfer Hydrogenation of α-Methoxyimino-β-keto Esters
Journal of Organic Chemistry, year: 2024, volume: 89, edition: 18, DOI
2022
-
Short Synthesis of (+)-Actinobolin: Simple Entry to Complex Small-Molecule Inhibitors of Protein Synthesis
Angewandte Chemie International Edition, year: 2022, volume: 61, edition: 17, DOI
2020
-
Stereocontrolled Synthesis of (-)-Bactobolin A
Journal of the American Chemical Society, year: 2020, volume: 142, edition: 16, DOI