Project information
Preklinický vývoj nových super-selektivních inhibitorů CK1 pro léčbu vybraných onkologických onemocnění

Tento projekt je zaměřen na preklinický vývoj nových kinázových inhibitorů, které cílí na skupinu kasein kináz (CK) 1, a jejich užití v léčbě vybraných hematologických malignit. Primární studovanou indikací je akutní myeloidní leukémie (AML) a chronická lymfocytární leukémie (CLL). Selektivní inhibitory CK1 dosud nebyly schváleny pro klinické využití. Látky vyvíjené v rámci tohoto projektu se oproti konkurenčním malým molekulám, které se nacházejí ve fázích preklinického nebo raných fázích klinického vývoje, vyznačují unikátní selektivitou v rámci celého kinomu a minimem vedlejších targetů, která je spojena s vysokou aktivitou vůči CK1 kinázám. Do projektu budou zahrnuty tři spolupracující instituce: Profilování hlavní zkoumané látky (tzv. lead) bude vedeno hlavním řešitelem (firma CasInvent). Výzkum a vývoj záložních inhibitorů, které by mohly nahradit lead v případě selhání v některé fázi preklinického testování, a obecně účinky inhibice CK1 na AML a CLL modelové systémy in vitro bude veden MU. Optimalizace a scale-up syntézy leadu a nejzajímavějších záložních inhibitorů a testování stability API bude provádět firma Apigenex.